| Titre : |
Synthèse, caractérisation et activité antipaludique d'analogues ferroceniques de la chloroquine a chaine alcoylaminee variable et a faible côut. |
| Type de document : |
texte imprimé |
| Auteurs : |
El Hadji Cheikh Mbacke NDIAYE, Auteur |
| Editeur : |
[Dakar] : Université Cheikh Anta Diop de Dakar : Faculté des Sciences et Techniques : Département de chimie |
| Année de publication : |
2003 |
| Importance : |
178 P. |
| Format : |
29 cm. |
| Langues : |
Français (fre) |
| Mots-clés : |
Paludisme Platine Ferrocène Anticancéreux Antipaludéen Chloroquine Activité antipaludique Résistance |
| Résumé : |
Le paludisme est l'une des affections parasitaires les plus meurtrières en zones
tropicale et intertropicale. Face à la progression de la résistance multimédicament et en
l'absence d'un vaccin crédible, le développement de nouveaux antipaludéens est devenu un
impératif.
Afin de trouver à faible coût des substituts à la 7-Chloro-4-N[(4-N'- éthyl , N'-ferrocénylméthyl)amino-1-méthylbutyl]aminoquinoléine qui s'est révélée aussi active que la
ferroquine (7-Chloro-4-N-[(2-N', N'-diméthylaminométhyl)ferrocénylméthyl]aminoquinoléi-
ne), le chef de file des antipaludéens ferrocéniques, une trentaine de molécules 7-chloro-4-
aminoquinoléines a été préparée dans le cadre de ce travail. Ces dérivés se caractérisent par
une chaîne diaminoalcane N(CH2).1N non ramifiée de. longueur variable et par un atome
d'azote terminal lié au groupement H, méthyle, éthyle ou naphtylsulphonyle, en plus du
ferrocènylméthyle. Des dérivés portant en bout de chaîne une N.N-Bis-ferrocénylméthylamine
ou un des cycles [3]-aza-1 ,2- ou -1,1'-ferrocénophanes ont été également préparés.
Sur la base des résultats préliminaires des tests in vitro d'activité antipaludique, la 7-
chloro-4-N-[3-(N '-éthyl, N ':fèrrocénylméthylwnino)propyl]aminoquinoléine a été retenue
comme la molécule présentant le meilleur profil pour un développement futur. Elle s'est
montrée aussi active que la ferroquine sur la souche FCM29 (résistante) et la chloroquine sur
Dd2 (semi-résistante) et a présenté une bonne courbe de réponse.
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| Permalink : |
https://bibliothequefst.ucad.sn/index.php?lvl=notice_display&id=3353 |
Synthèse, caractérisation et activité antipaludique d'analogues ferroceniques de la chloroquine a chaine alcoylaminee variable et a faible côut. [texte imprimé] / El Hadji Cheikh Mbacke NDIAYE, Auteur . - [Dakar] : Université Cheikh Anta Diop de Dakar : Faculté des Sciences et Techniques : Département de chimie, 2003 . - 178 P. ; 29 cm. Langues : Français ( fre)
| Mots-clés : |
Paludisme Platine Ferrocène Anticancéreux Antipaludéen Chloroquine Activité antipaludique Résistance |
| Résumé : |
Le paludisme est l'une des affections parasitaires les plus meurtrières en zones
tropicale et intertropicale. Face à la progression de la résistance multimédicament et en
l'absence d'un vaccin crédible, le développement de nouveaux antipaludéens est devenu un
impératif.
Afin de trouver à faible coût des substituts à la 7-Chloro-4-N[(4-N'- éthyl , N'-ferrocénylméthyl)amino-1-méthylbutyl]aminoquinoléine qui s'est révélée aussi active que la
ferroquine (7-Chloro-4-N-[(2-N', N'-diméthylaminométhyl)ferrocénylméthyl]aminoquinoléi-
ne), le chef de file des antipaludéens ferrocéniques, une trentaine de molécules 7-chloro-4-
aminoquinoléines a été préparée dans le cadre de ce travail. Ces dérivés se caractérisent par
une chaîne diaminoalcane N(CH2).1N non ramifiée de. longueur variable et par un atome
d'azote terminal lié au groupement H, méthyle, éthyle ou naphtylsulphonyle, en plus du
ferrocènylméthyle. Des dérivés portant en bout de chaîne une N.N-Bis-ferrocénylméthylamine
ou un des cycles [3]-aza-1 ,2- ou -1,1'-ferrocénophanes ont été également préparés.
Sur la base des résultats préliminaires des tests in vitro d'activité antipaludique, la 7-
chloro-4-N-[3-(N '-éthyl, N ':fèrrocénylméthylwnino)propyl]aminoquinoléine a été retenue
comme la molécule présentant le meilleur profil pour un développement futur. Elle s'est
montrée aussi active que la ferroquine sur la souche FCM29 (résistante) et la chloroquine sur
Dd2 (semi-résistante) et a présenté une bonne courbe de réponse.
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| Permalink : |
https://bibliothequefst.ucad.sn/index.php?lvl=notice_display&id=3353 |
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